對氨基苯甲酸酯類性質及構效關系
發布時間:2015/4/13 15:03:27
對氨基苯甲酸酯類的性質:
1、叔胺結構:碘、苦味酸等呈色
2、加***有油狀普魯卡因析出。 干燥穩定,避光 PH=3-3.5最穩定。
3、酯鍵:水溶液水解失活:對氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化變色
4、芳伯氨反應:***丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯***鹽
作用:用于粘膜***,與普魯卡因一起成為應用最廣的局***
對氨基苯甲酸酯類的構效關系:
1、改變側鏈氨基的取代基,有些作用增強。 布他卡因
2、苯環上氨基的烴以烷基取代,增強局麻作用。 丁卡因
3、苯環上增加共他取代基時,因增加空間位阻酯基水解減慢,局麻作用增強。
4、羧酸中的氧原子若以電子等排體硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增強。 ***普魯卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯***鹽 不宜表面***。
分享到: |